新煙堿類農(nóng)藥是繼有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑后的新型殺蟲劑，現(xiàn)階段已成為防治刺吸式口器害蟲的主流產(chǎn)品，雖然其抗性及蜂毒問題仍需注意，但其防治效果短時(shí)間內(nèi)無替代產(chǎn)品。當(dāng)前，新煙堿類殺蟲劑已發(fā)展到第三代。
第一代新煙堿類殺蟲劑為氯代煙堿型殺蟲劑。中間體為2-氯-5-氯甲基吡啶，屬于氯代吡啶類。第一代的主要產(chǎn)品包括以下幾類。
一是吡蟲啉。于1991年由拜耳開發(fā)，是一種硝基亞甲基類內(nèi)吸殺蟲劑。作為第一代殺蟲劑的代表，吡蟲啉的出現(xiàn)給世界農(nóng)業(yè)帶來了空前影響。其作用機(jī)理特殊，通過與煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合，害蟲中樞神經(jīng)正常傳導(dǎo)受阻，導(dǎo)致其異常興奮而麻痹死亡。主要用于防治刺吸式口器害蟲，對(duì)鞘翅目、雙翅目和鱗翅目的某些害蟲也有效。吡蟲啉低毒、低殘留、高效廣譜，與常規(guī)殺蟲劑無交互抗性，速效性好，藥后1天即有較高的防效，殘留期長達(dá)25天左右。藥效和溫度呈正相關(guān)。
二是烯啶蟲胺。屬于煙酰亞胺類，1995年由日本武田開發(fā)，具有內(nèi)吸性、滲透作用、殺蟲譜廣、安全無藥害，可防治刺吸式口器害蟲如白粉虱、蚜蟲、葉蟬、薊馬等。其作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)，對(duì)害蟲的突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用，會(huì)在自發(fā)放電后擴(kuò)大隔膜位差，最后使突觸隔膜刺激下降，導(dǎo)致神經(jīng)軸突觸隔膜電位通道刺激消失，致使害蟲麻痹死亡。
三是啶蟲脒。于1996年由日本曹達(dá)開發(fā)，具有胃毒、觸殺和較強(qiáng)的滲透作用，速效性、殘效期長，且具有一定殺螨活性。其作用方式為土壤和枝葉的系統(tǒng)殺蟲劑，廣泛用于水稻，尤其是蔬菜、果樹、茶葉的蚜蟲、飛虱、薊馬、部分鱗翅目害蟲等的防治。對(duì)防治有機(jī)磷類、擬除蟲菊酯類和氨基甲酸酯類已產(chǎn)生抗體的害蟲也有效，是取代高毒有機(jī)磷農(nóng)藥的理想替代品之一。
四是噻蟲啉。上世紀(jì)90年代由德國拜耳和日本拜耳合作開發(fā)。主要作用于昆蟲神經(jīng)接合后膜，與煙堿乙酰膽堿受體結(jié)合，干擾昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)正常傳導(dǎo)，引起神經(jīng)通道的阻塞，從而使昆蟲異常興奮，全身痙攣、麻痹而死。其具有較強(qiáng)的內(nèi)吸、觸殺和胃毒作用，與常規(guī)殺蟲劑無交互抗性，可用于抗性治理。
第二代新煙堿類殺蟲劑為硫代煙堿型殺蟲劑。中間體為2-氯-5-氯甲基噻唑，屬于氯代噻唑類。第二代的主要產(chǎn)品包括以下幾類。
一是噻蟲嗪。于1998年由諾華開發(fā)，具有胃毒、觸殺及內(nèi)吸活性，用于葉面噴霧及土壤灌根處理。作為第二代的代表，其與吡蟲啉相似的作用機(jī)制為其博得市場。害蟲吸食藥劑后，通過干擾神經(jīng)信息傳導(dǎo)使昆蟲迅速停止取食，活動(dòng)受抑制，并一直處于高度興奮中直至死亡。施藥后可被迅速內(nèi)吸并傳導(dǎo)到植株各部位，對(duì)刺吸式害蟲如蚜蟲、飛虱、葉蟬、粉虱等防效良好。其對(duì)刺吸式口器害蟲及潛葉害蟲施藥后死亡高峰在2~3天，持效期可達(dá)1個(gè)月左右，具有防效高、持效期長、用藥量低等特點(diǎn)。是取代氨基甲酸酯類、有機(jī)氟類殺蟲劑的較好品種。
二是噻蟲胺。于2002年由拜耳、武田開發(fā)，具有觸殺、胃毒和內(nèi)吸活性。主要用于水稻、蔬菜、果樹及其他作物上防治蚜蟲、葉蟬、薊馬、飛虱等半翅目、鞘翅目、雙翅目和某些鱗翅目類害蟲，具有高效廣譜、用量少、毒性低、持效期長、安全、無交互抗性等優(yōu)點(diǎn)，有卓越的內(nèi)吸和滲透作用，是替代高毒有機(jī)磷農(nóng)藥的又一品種。
三是氯噻啉。其活性是第一代新煙堿類殺蟲劑活性的20倍。不受溫度高低限制，毒性低、符合無公害農(nóng)業(yè)生產(chǎn)要求，殺蟲譜廣，可用于多種作物。除防治水稻葉蟬、飛虱、薊馬外，還對(duì)鞘翅目、雙翅目和鱗翅目害蟲也有效，尤其對(duì)水稻二化螟、三化螟毒力很高。
第三代為四氫呋喃型煙堿殺蟲劑，并不含鹵族元素。根據(jù)藥效環(huán)的不同，主要分為硝基烯胺、硝基弧、氰基脒三類，其主要產(chǎn)品包括以下幾類。
一是呋蟲胺。于2002年由三井化學(xué)開發(fā)，2005年進(jìn)入韓國和美國，2008年在歐盟上市， 2014年才正式進(jìn)入中國市場。具有觸殺、胃毒、根部內(nèi)吸性強(qiáng)并向上傳導(dǎo)、速效高、持效期長達(dá)4～8周、殺蟲譜廣等特點(diǎn)，且對(duì)刺吸式口器害蟲防效優(yōu)異。在作用機(jī)理方面，主要作用于昆蟲神經(jīng)傳遞系統(tǒng)，使其麻痹而發(fā)揮殺蟲作用。呋蟲胺因其結(jié)構(gòu)特殊，性能相比于傳統(tǒng)煙堿類殺蟲劑更為優(yōu)異。在防治時(shí)，不僅對(duì)水稻、蔬菜、果樹、花卉等多種作物上的鞘翅目、雙翅目和鱗翅目和同翅目害蟲有高效，還對(duì)蜚蠊、跳蚤、白蟻、家蠅等衛(wèi)生害蟲有高效。當(dāng)前，呋蟲胺正式登記的證件有278個(gè)，常見配方有，呋蟲胺+吡蚜酮、呋蟲胺+螺蟲乙酯、呋蟲胺+吡丙醚、呋蟲胺+菊酯類殺蟲劑，未來增量空間可觀。
二是環(huán)氧蟲啶。是全球首款商品化的nAChR拮抗劑，由華東理工大學(xué)自主創(chuàng)制的一種順式氧橋雜環(huán)結(jié)構(gòu)新煙堿類殺蟲劑。其化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理新穎，殺蟲譜廣，藥效高，無交互抗性，對(duì)作物無藥害，低毒，低殘留，對(duì)抗性害蟲的活性優(yōu)于吡蟲啉。該劑對(duì)同翅目的大多數(shù)害蟲，尤其對(duì)稻飛虱、蚜蟲和粉虱具有非常優(yōu)異的殺蟲活性，同時(shí)對(duì)鱗翅目、鞘翅目、雙翅目的害蟲也有效?？捎糜谒?、蔬菜、果樹、小麥、棉花和玉米等農(nóng)業(yè)及園藝，既可用作莖葉處理，也可進(jìn)行種子處理。
目前，已知的中國創(chuàng)制新煙堿類殺蟲劑品種至少有8個(gè)，分別歸屬于硝亞胺類、氰亞胺類、(順)硝烯類和介離子嘧啶酮類。其中，氯噻啉、哌蟲啶、環(huán)氧蟲啉、戊吡蟲胍和環(huán)氧蟲啶等5個(gè)品種還在中國取得了農(nóng)藥登記批準(zhǔn)，而異唑蟲嘧啶的產(chǎn)業(yè)化和市場化也正在進(jìn)行之中。同時(shí)也已有多個(gè)制劑產(chǎn)品在水稻、水果、蔬菜和林業(yè)上進(jìn)行了田試應(yīng)用研究，具有較好的速效性和持效性。這些中國自主創(chuàng)制新品種的成功開發(fā)和登記上市，必將對(duì)中國的農(nóng)業(yè)害蟲防治和農(nóng)業(yè)生產(chǎn)發(fā)揮積極的促進(jìn)作用。
